1,6-diazaspiro [3.4] Octane, 3-metyl-1- (fenylmetyl)-, ethanedioat (2: 1), (3S, 4R) som används för delgocitinib Cas 2230683-29-9

Thera. Cat Egory : atopisk dermatit

Cas nr : 2230683-29-9

Synonymer: 1,6-diazaspiro [3.4] Octane, 3-metyl-1- (fenylmetyl)-, ethanedioat (2: 1), (3S, 4R)-; Delgocitinib mellanprodukt; JTE-052 mellanprodukter;

Molekylformel : C16H22N2O4

Molekylvikt : 306,36

Renhet: ≥98%

Förpackning : Exportera värdig förpackning

Material Safety Data Sheet : Finns på begäran

Användning : Delgocitinib så känd som JTE-052, som är en ny och specifik hämmare av JAK (IC50S: 2,8, 2,6, 13 och 58 nm för JAK1, JAK2, JAK3 och TYK2, respektive) .Delgocitinib hämmar fosforyleringen av STAT-proteiner inducerade av IL-2, IL -6, IL-23, GM-CSF och IFN-a (IC50: 40 ± 9, 33 ± 14, 84 ± 11, 304 ± 22 respektive 18 ± 3 nm), i dessa cellbaserade cytokinsignaleringsanalyser och det hämmar också IL-2-inducerad proliferation av T-celler på ett koncentrationsberoende sätt (IC50: 8,9 ± 3,6 nm). Dess styrka liknar den för tofacitinib (IC50: 16 nm). Delgocitinib hämmar effektivt alla JAK -subtyper (IC50: 2,8 ± 0,6, 2,6 ± 0,2, 13 ± 0 och 58 ± 9 nm för JAK1, JAK2, JAK3 respektive Tyk2) i de enzymatiska analyserna. Lineweaver-Burk-tomter visar att hämningsläget för delgocitinib mot alla JAK: er är konkurrenskraftiga med ATP (KI: 2,1 ± 0,3, 1,7 ± 0,0, 5,5 ± 0,3 och 14 ± 1 nm för JAK1, JAK2, JAK3 och TYK2, respektive))