(R) -4-propyl-dihydrofuran-2-on för att göra brivaracetam CAS 63095-51-2

(R) -4-propyl-dihydrofuran-2-on är en mellanprodukt av Brivaracetam CAS-nummer är 63095-51-2, vilket är en viktig nyckel mellanprodukt för Brivaracetam. Hans syntetiska metoder är huvudsakligen uppdelade i kemisk syntes och enzymatisk katalys:
Den första framställs genom att reagera (R) -epiklorhydrin med difenylmalonat för att erhålla fenyl 2-oxo-3-oxabicyklo [3.1.0] hexan-1-karboxylat. Och sedan omsattes med etylmagnesiumbromid för erhållande av 2-oxo-4-propyl-tetrahydrofuran-3-karboxylsyra-fenylester, vilken dekarboxyleras vid hög temperatur för att erhålla (R) -4-propyl-di-hydrofuran-2-on-63059- 51-2. Denna metod är kostsam.
Den andra, (1) den dubbelt digererade expressionsvektorn pET-30a ligerades med den syntetiska målgenen genom T4-ligas över natten och 10 ul av ligeringsprodukten sattes till 100 ul av Rosetta (DE3) kompetenta celler och placerades på is 30 min, värmelock vid 42 ° C i 60 sekunder. Placera på is i 2 minuter. Det förvärmda 0,45 ml LB-mediet tillsattes och inkuberades vid 37 ° C i 1 h vid 220 ° C. 200 ul av bakterievätskan sattes till en LB-platta innehållande 100 | ig / ml kanamycin och odlades vid 12 ° C under 12-16 över natten för erhållande av en rekombinant stam E. coli Rosseta;
En enda koloni av rekombinant E. coli innehållande en-reduktasgenen ympades i det flytande LB-mediet innehållande ampicillinresistens för över natten aktivering; OD-värdet från skakningskulturen justerades till 0,6-0,8, och induceringsmedlet tillsattes för att fortsätta odlingen över natten; cellerna uppsamlades genom centrifugering. Cellerna suspenderas i en fosfatbuffert, cellsuspensionen placeras i ett isbad, störs av ultraljudsvågor och centrifugeras slutligen för erhållande av ett rekombinant olefinreduktas;
2: tillsats av det rekombinanta olefinreduktas-, koenzym-, koenzymregenerationssystemet och substratet 4-n-propyl-2 (5H) -furanon erhållet i steg 1 till en vattenbaserad fasbuffert med ett pH av 6,0-9,0;
3: Efter att reaktionen avslutats avfiltreras orenheterna i lösningen med diatoméjord och filtratet extraheras med etylacetat, torkas över vattenfritt natriumsulfat och destilleras slutligen under reducerat tryck och omkristalliseras för att ge brivaracetam-mellanprodukten ( R) -4-propyldihydrofuran-2 (3H) -on CAS 63095-51-2.

Thera. Kategori: Anti-Epilepsi

Cas nr: 63095-51-2

Synonym: brivaracetam-intermediär 1 ; Brivaracetam Intermediate ; 2 (3H) -furanon, dihydro-4-propyl-; (R) -4-propyl-dihydrofuran-2-on
(R) -

Molekylformel: C7H12O2

Molekylvikt: 128,17

Analys: ≥98%

Förpackning: Exportera värdig förpackning

Säkerhetsdatablad: Finns på förfrågan

Användning: (R) -4-propyl-dihydro-furan-2-on CAS 63095-51-2 används För att framställa brivaracetam är brivaracetam ett racetamderivat av levetiracetam som används vid behandling av partiella anfall. Brivaracetam binder SV2A med 20 gånger högre affinitet än levetiracetam 2. Den är tillgänglig under varumärket Briviact från UCB.