PARP-inhibitor Olaparib CAS 763113-22-0
PARP-inhibitor Olaparib CAS 763113-22-0
PARP-inhibitor Olaparib CAS 763113-22-0
PARP-inhibitor Olaparib CAS 763113-22-0

1 / 1

PARP-inhibitor Olaparib CAS 763113-22-0

$1.00 ~ $1.00 / Kilogram
Skicka förfrågan
Model No. : 763113-22-0
Brand Name : VOLSENCHEM
10yrs

Taizhou, Zhejiang, China

Besök butiken
  • Guldleverantör
  • Plattformscertifiering
  • Online Expo

Produktbeskrivning

Olaparib CAS 763113-22-0 är en poly (ADP-ribos) polymerasinhibitor, förkortad som PARP-hämmare. Han godkändes av FDA den 19 december 2014 för underhållsbehandling av platina-känsliga återkommande BRCA-mutanta äggstockscancerpatienter och blev den första PARP-hämmaren för BRCA-mutant platina-känslig återkommande ovariecancer. Det kan främja apoptos av tumörceller genom att hämma DNA-skada reparation av tumörceller, vilket kan förbättra effektiviteten av strålbehandling och alkyleringsmedel och platinbaserad kemoterapi och används huvudsakligen för behandling av bröstcancergenen 1 eller nr. 2 (BRCA-1 eller BRCA-2) genmutationer i cancer. Olaparib CAS 763113-22-0 kan selektivt fungera på tumörceller, och normala celler förstöras inte eftersom de behåller dubbelsträngad reparationsfunktion. På grund av förlusten eller mutationen av båda allelerna i cancerceller, förlusten av dubbelsträngad reparationsfunktion och den slutliga döden av celler, ger denna nya typ av läkemedel hopp för behandling av eldfasta tumörer.
Bröstcancer och äggstockscancer är folkhälsoproblem som allvarligt hotar kvinnors hälsa. Under de senaste åren har incidensen ökat långsamt. Bland dem är äggstockscancer den allvarligaste utmaningen som gynekologiska onkologer står inför, eftersom den inte har någon mogen metod för tidig diagnos. Cirka 70% av patienterna diagnostiseras i det avancerade skedet. Även efter effektiv behandling når fullständig remission kommer 70% av patienterna att återfalla. 5 Den årliga överlevnadsgraden har svängt runt 30-40%. Därför försöker människor att bilda andra kroniska sjukdomar och fastställa tre nivåer av förebyggande och kontrollåtgärder för äggstockscancer
Olaparib och andra PARP-hämmare under utveckling är orala preparat som tolereras bättre, så dessa läkemedel kan användas under längre perioder än traditionell kemoterapi. Olaparib CAS 763113-22-0 förhindrar ett enzym som är involverat i cellreparation och är lämplig för patienter med vissa mutationer. Detta läkemedel har också goda förutsättningar för behandling av andra cancerformer, vilket öppnar ett betydande marknadsmöjligheter för Olaparib.
Den 2 februari 2015 godkände EU: s livsmedels- och drogadministration (EMA) också noteringen av Olaparib i 28 länder i Europeiska unionen, inklusive Island, Liechtenstein och Norge. Den FDA-godkända indikationen är dock något annorlunda än den hos FDA, som är en underhållsterapi för patienter med avancerad epitelial ovariecancer som har behandlats med platinabaserad kemoterapi och svarat på BRCA-genmutationen och har återfallit.
Forskare vid Dana-Farber Cancer Institute vid Harvard Medical School har funnit att olaparibs verkningssätt är polymeras Q (POLQ, även känt som POLθ). Dessa forskare upptäckte att ett stort antal homologa rekombination (HR) reparationsväggener hos patienter med äggstockscancer är defekta och att POLQ-proteinuttrycket är starkt uppreglerat och HR är en viktig reparationsväg för att reparera DNA-brott. De spekulerar att POLQ är att kompensera för frånvaro av HR och delta i reparation av DNA.
Experiment har visat att i HR-normala celler kommer knock-out POLQ avsevärt att öka HR-aktivitet; i HR-bristfälliga celler kommer utfall av POLQ att orsaka celldöd. POLQ innehåller ett RAD51 bindande membran som blockerar RAD51-medierad DNA-reparation. De relevanta forskningsresultaten publicerades i naturen den 12 februari 2015. Studien visade att cirka 10% av ovariecancerpatienterna och 5% av bröstcancerpatienterna bär BRCA1- eller BRCA2-genmutationer. BRCA1 och BRCA2 är tumörsuppressorgener, vilka är huvudkomponenterna för HR-reparationsvägen. Deras mutationer indikerar HR-reparationsvägen. Saknas. I en cancermodell med BRCA1- eller BRCA2-mutationer kan PARP, en viktig komponent som blockerar reparation av enkelsträngade DNA-raster, syntetisera kill-mutant cancerceller. Inkubation av BRCA-bristande möss med POLQ-bristande möss resulterade i att embryon dör kort efter inokuleringen, vilket innebär att det finns två reparationsfel med embryonal dödlighet.
Ovanstående fynd indikerar att olaparib, en ny oral PARP-hämmare som kan döda BRCA-bristande celler, kan bli ett cancerbehandlingsläkemedel för bärare av sådana mutationer. Tidigare har människors förståelse av BRCA-mutationen inte påverkat behandlingsalternativen för äggstockscancer eller bröstcancer. Efter denna studie betyder det att olaparib kan användas för målinriktad behandling av tumörpatienter med BRCA1- eller BRCA2-mutationer. Det terapeutiska målet är en genetisk defekt av cancercellen men inte målorganet.
I ovarie- och bröstcancerceller är BRCA-mutationer det första slag mot cellöverlevnad eftersom det ökar deras mottaglighet för DNA-skador. Genom att rikta in den PARP-kontrollerade säkerhetskopieringsvägen har olapa och dess liknande droger uppnått det andra slaget mot cellöverlevnad. Med dysreguleringen av två reparationssignalvägar utövade ackumuleringen av DNA-skada ett tredje slag på celler.
Efter oral administrering av olaparib genom kapselformulering absorberas den snabbt. Högsta plasmakoncentration uppnås typiskt 1 till 3 timmar efter administrering. Det fanns ingen signifikant ackumulering med multipeldosering (total dosförhållande 1,4-1,5 vs två gånger dagligen dosering) och exponering vid steady state uppnåddes inom 3 till 4 dagar.

Thera. Kategori : Anti-cancer

Cas nr: 763113-22-0

Synonym : AZD2281 (olaparib) / AZD-2281; 1- (cyklopropylkarbonyl) -4- [5 - [(3,4-dihydro-4-oxo-l-ftalazinyl) metyl] -2-fluorbensoyl] piperazin; Olaparid AZD2281; Olaparib (AZD2281, Ku-0059436); Olaparid; 4- (3- (4- (cyklopropankarbonyl) piperazin-l-karbonyl) -4-fluorbensyl) ftalazin-l (2H) -on; 4 - [[3- [ 4- (cyklopropylkarbonyl) -l-piperazinyl] karbonyl] -4-fluorfenyl] metyl] -1 (2H) -ftalazinon; KU 59436;

763113-22-0

Molekylvikt: 434,469

Molekylär formulering: C24H23FN4O3

Analys: ≥98%

Utseende: Vit kristallint fast ämne

Förpackning : Exportera värdig förpackning

Säkerhetsdatablad : Finns på förfrågan


Skicka förfrågan

Produktvarning

Prenumerera på dina intresserade nyckelord. Vi skickar fritt de senaste och hetaste produkterna till din inkorg. Missa inte någon handelsinformation.