Baricitinib Key Intermediate CAS 1187594-13-3

Name: Baricitinib Key Intermediate CAS 1187594-13-3
Brand: Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.
Rating: 4.1 (31 reviews)

Få Senaste Pris

Skicka förfrågan

Model No. :	1187594-13-3
Brand Name :	VOLSENCHEM
Grade Standard :	Medicine Grade
State :	Solid

Mer

10yrs

Taizhou, Zhejiang, China

Tillverkare
OEM -tjänst

Besök butiken

Guldleverantör
Plattformscertifiering
Online Expo

Taizhou Volsen Chemical Co., Ltd.

VISIT THE STORE

Produktbeskrivning

Baricitinib-nyckelmellanprodukt: 2- (1- (etylsulfonyl) -3- (4- (7 - ((2- (trimetylsilyl) etoxi) metyl) -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-4-yl) LH-pyrazol-l-yl) azetidin-3-yl) acetonitril cas nr 1187594-13-3, molekylformeln är C22H31N7O3SSi, molekylvikten är 501,69. Det är en viktig mellanprodukt för Baricitinib. En vanlig syntetisk metod är följande: 4-klorpyrrolo [2,3-d] pyrimidin används som råmaterial och SEM skyddas av 2- (trimetylsilyl) etoximetylklorid (SEMCl) för erhållande av pyrrol [2]. , 3-d] pyrimidin (A), A och borsyraester (B) utsattes för Suzuki-kopplingsreaktion för erhållande av motsvarande mellanprodukt C och C avskyddades därefter genom vattenhaltig lösning av klorvätesyra för erhållande av pyrazolförening. D, 1- (etylsulfonyl) azetidinförening E och pyrazolförening D underkastades Michael additionsreaktion under DBU-katalys för erhållande av målföreningen Baricitinib-nyckelmellanprodukt CAS 1187594-13-3. De största nackdelarna med denna metod är:
1). När 2- (trimetylsilyl) etoximetylklorid (SEMCl) används för 4-kloropyrrolo [2,3-d] pyrimidin SEM-skydd, krävs natriumhydrid som en basreaktion och operationen är komplicerad. Och efterföljande operationer är mer besvärliga;
2). Suzuki-kopplingsreaktionen av pyrrolo [2,3-d] pyrimidin och boratester måste utföras när NH är skyddad av en skyddsgrupp i pyrazolen, annars bildas biprodukter lätt;
3). Det totala utbytet av rutereaktionen är cirka 52% och atomutnyttjandegraden är låg.
En ny reaktionsidé med användning av 4-pyrazolborsyra-pinakolester som utgångsmaterial har föreslagits. Det totala utbytet av denna metod har verifierats genom experiment att vara 80%. Jämfört med den konventionella syntesmetoden är utbytet 30% bättre, men vissa av råvarorna i denna rutt är svåra att köpa direkt på marknaden, vilket också är ett problem som måste lösas.

Thera Kategori: JAK-inhibitor

Cas nr: 1187594-13-3

Synonym : 2- [1-etansulfonyl-3- [4- (7 - [(2- (trimetylsilyl) etoxi) metyl] -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-4-yl) -lH-pyrazol- 1-yl] azetidin-3-yl] acetonitril; 2- (1- (etylsulfonyl) -3- (4- (7 - ((2- (trimetylsilyl) etoxi) metyl) -7H-pyrrolo [2,3-d ] pyrimidin-4-yl) -1 H-pyrazol-1-yl) azetidin-3-yl) acetonitril;

1187594-13-3

Molekylformel : C22H31N7O3SSi

Molekylvikt : 501,67714

Specifikationer : Finns på förfrågan

Förpackning : Exportera värdig förpackning

Säkerhetsdatablad : Finns på förfrågan

Relaterade mellanprodukter:

1) pyrazol-4-borsyra Pinacol Ester CAS 269410-08-4
2) 1-Boc-3- (cyanometylen) azetidin CAS 1153949-11-1
3) 4-kloro-5H-pyrrolo [3,2-d] pyrimidin CAS 84905-80-6
4) 4-klor-7 - ((2- (trimetylsilyl) etoxi) metyl) -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin CAS 941685-26-3
5) (4-kloro-7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-7-yl) metylpivalat CAS 1146629-75-5
6) [4- (lH-pyrazol-4-yl) -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-7-yl] metylpivalat CAS 1146629-77-7
7) Baricitinib (LY3009104, INCB028050) CAS 1187594-09-7
8) 2- (l- (etylsulfonyl) azetidin-3-yliden) acetonitril CAS 1187595-85-2

Utforska fler produkter i kategorin