Den första metoden om Azilsartan N-2 i patent 1397836-41-7 använder 3-nitroftalsyra som utgångsmaterial, efter förestring, acylering, omplacering och andra steg för erhållande av målföreningen, ruten med användning av natriumazid och etylklorformiat som reaktionsråvaror, Dessa två typer av råmaterial har en viss risk. Och den här vägen har lång produktionscykel, låg avkastning, hög kostnad för syntes. Den andra använd 2-etoxibensimidazol-7-karboxylsyrametylester som råmaterial genom substitution, oximering två steg för att framställa målföreningen, tillsätt 2-cyano-4'-brommetylbifenyl i det första steget i substitutionsreaktionen, denna produkt är dyrt, inte lätt att få. Tredje, metyl-1 - [(2'cyanobifenyl-4-yl) metyl] -2-etoxibensimidazol-7-karboxylat Under verkan av hydroxylaminhydroklorid och trietylamin, reagerar man i DMSO för erhållande av målföreningen. Under detta tillstånd är inte bara reaktionstiden lång, men också amidförorening produceras lika mycket som målprodukten. Efterbehandlingsmetoden är mycket komplicerad; och det faktiska utbytet är lågt. Med tanke på den stora marknadsutsikterna för azilsartan är många forskare överens om att det är av stort industriellt värde att förbättra förberedelsemetoderna för azilsartanmellanprodukter, förbättra avkastningen, förenkla förfarandena och minska kostnaderna. Genom oupphörliga ansträngningar konstaterar forskarna överraskad att det under vissa reaktionsbetingelser är att kontrollera att de matas till mängd natriumbikarbonat, hydroxylaminhydroklorid och 1 - [(2'-cyanobifenyl-4-yl) metyl] -2-etoxibensimidazol-7-karboxylsyra metylester kan lämpligen användas för att framställa målföreningen Azilsartan N-2 cas 1397836-41-7, i vilken amidföroreningen också kan reduceras signifikant. Reaktionstiden minskar från originalet 24 timmar till 10 timmar vilket förbättrar effektiviteten. Efterbehandlingsprocessen behöver bara tillsättes vatten för att fälla ut produkten. Efter enkel tvätt med vatten och alkohol kan nästa steg utföras vilket förenklar raffineringsprocessen.
Thera. Kategori: Anti- Hypertension
Cas nr: 1397836-41-7
Synonym: Etyl-2-etoxi-3 - ((2 '- (N'-hydroxikarbimiimidoyl) bifenyl-4-yl) metyl) -3H-benso [d] imidazol-4-karboxylat; (Z) -etyl-2- etoxi-3 - ((2 '- (N'-hydroxikarbimiimidoyl) bifenyl-4-yl) metyl) -3H-benso [d] imidazol-4-karboxylat; Azilsartan Impurity 26; 2-etoxi-l - [[2' - [(hydroxiamino) iminometyl] [1,1'-bifenyl] -4-yl] metyl] -lH-bensimidazol-7-karboxylsyraetylester; etyl (Z) -2-etoxi-l - ((2'- (N'-hydroxikarbamimidoyl) - [1,1'-bifenyl] -4-yl) metyl) -1 H-benso [d] imidazol-7-karboxylat;
Molekylstruktur :
Molekylformel : C26H26N4O4
Molekylvikt : 458,50904
Pharmacopeia: I huset Spec.
Specifikationer : Finns på förfrågan
Förpackning : Exportera värdig förpackning
Säkerhetsdatablad : Finns på förfrågan